Gabapentin

Gabapentin bindet an die α2δ-Untereinheit spannungsgesteuerter Kalziumkanäle im Zentralnervensystem. Dadurch wird die Freisetzung erregender Neurotransmitter (Glutamat, Noradrenalin, Substanz P) reduziert — neuropathische Schmerzsignale werden gedämpft. Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig und nimmt bei höheren Dosen ab (~60 % bei 300 mg, ~35 % bei 1600 mg), weshalb die tägliche Gesamtdosis auf 3 Einnahmezeitpunkte verteilt werden muss. Wirkungseintritt: mehrere Tage bis Wochen.

Einschleichen: Tag 1: 300 mg abends; Tag 2: 300 mg 2×/Tag; Tag 3: 300 mg 3×/Tag. Zieldosis: 900–3600 mg/Tag in 3 Einzeldosen (alle 8 Stunden). Niereninsuffizienz: Dosisanpassung nötig (Kreatinin-Clearance beachten). Nicht abrupt absetzen — über 1–2 Wochen ausschleichen. Ältere Patienten: mit 100–300 mg/Tag beginnen.

Häufig (>10 %): Schwindel, Schläfrigkeit — besonders zu Beginn und bei Dosissteigerungen. Häufig (1–10 %): Koordinationsstörungen (Ataxie), verschwommenes Sehen, Gewichtszunahme, periphere Ödeme, Mundtrockenheit, Gedächtnisbeeinträchtigungen. Gelegentlich: emotionale Labilität, Stimmungsveränderungen. Missbrauchspotenzial (BtMG-Monitoring seit 2021): erhöhte Euphorie-Wirkung bei suchtgefährdeten Patienten. Abruptes Absetzen: Entzugssymptome möglich (Angst, Schlaflosigkeit, Schwitzen).

Gabapentin wirkt bei Nervenschmerzen (Polyneuropathie, postherpetische Neuralgie), wenn die Dosis schrittweise angepasst wird. Die häufigste Nebenwirkung sind starker Schwindel und Schläfrigkeit zu Beginn der Therapie, die viele Patienten in den ersten 1–2 Wochen beeinträchtigen; nach der Eingewöhnung nehmen sie meist ab. Im Vergleich zu Pregabalin wirkt Gabapentin pro Einnahme etwas schwächer, und die dreimal-tägliche Einnahme ist aufwendiger.